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PZM21 – un nouvel opioïde sans effet secondaire ?

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La morphine a certes transformé la médecine, mais les décès dus à une surdose d’opioïdes sont à la hausse. Aux États-Unis, le taux de surdose par opiacés sur ordonnance a été multiplié par 7 en 15 ans, selon une récente étude de l’Université de Colombia publiée dans la revue Drug and Alcohol Dependence. Cependant, malgré ces effets secondaires sévères, ces médicaments restent actuellement les armes les plus puissantes contre la douleur de la médecine actuelle.

Le Dr Brian Kobilka à Standford, et ses collègues américains et allemands, sont parvenus à élaborer la formule d’un analgésique très prometteur, la molécule “PZM21”, décrite dans la revue scientifique Nature publiée le mercredi 17 août 2016.

Avant d’identifier et d’obtenir la formule adaptée de la “PZM21”, jugée la plus prometteuse, le Dr Brian Kobilka et ses collègues américains et allemands ont criblé sur ordinateur plus de 3 millions de molécules.

Les chercheurs ont pris le parti d’une direction vers une nouvelle molécule au lieu de partir de la morphine et d’essayer d’améliorer sa structure pour la débarrasser de ses effets secondaires dangereux.

Cette recherche a été facilité par la détermination de la structure en trois dimensions du récepteur opioïde “mu”(μ), récepteur-clé dans l’effet anti-douleur, par une équipe franco-américaine, annoncée en 2012 dans la même revue Nature.

Cette équipe internationale a donc testé avec succès sur la souris une nouvelle molécule antidouleur ciblant les mêmes récepteurs que la morphine sans exposition à ses dangereux effets secondaires (dépendance, constipation, arrêt respiratoire).

Cette nouvelle molécule connaît en plus un autre avantage : elle bloque la douleur centrale sans effet sur les récepteurs opioïdes de la moelle épinière intervenant dans les réflexes de douleur. Et les effets de cette molécule durent plus longtemps contrairement aux opiacés.

Évidemment, il reste à valider la non-dépendance notamment chez l’Homme et prouver sa sécurité, son efficacité chez les humains. Mais si ces premières données étaient confirmées, cette nouvelle molécule pourrait révolutionner la gestion de la douleur.

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